patronat naukowy
Polskiego
Towarzystwa
Farmaceutycznego
poprzednie numery
wyszukiwanie artykułów





Copyright @ Pol J Cosmetol
 
ISSN 1731-0083
środa, 28.02.2024
PL EN
Strona główna |  Rada Redakcyjna |  Redakcja |  Prenumerata |  Info dla autorów |  Szkolnictwo |  Partnerzy
Pol J Cosmetol 2023, 26(1): 40-48pldodaj do koszyka

Dostępność farmaceutyczna bezafibratu z modelowej tabletki zawierającej w składzie recepturowym niejonowe surfaktanty


Marian M. Zgoda 1/, Michał J. Nachajski 2/, Michał K. Kołodziejczyk 2/, Sławomira Nowak 3/, Zbigniew Marczyński 4/, Magdalena Piechota-Urbańska 4/, Andrzej Stańczak 4/

1/ Wyższa Szkoła Kosmetyki i Nauk o Zdrowiu w Łodzi
2/ Zakład Technologii Postaci Leku, Katedra Farmacji Stosowanej, Uniwersytet Medyczny w Łodzi
3/ Katedra i Zakład Farmakognozji, Uniwersytet Medyczny w Łodzi
4/ Zakład Farmacji Aptecznej, Katedra Farmacji Stosowanej, Uniwersytet Medyczny w Łodzi

Streszczenie
Wprowadzenie. Bezafibrat jest pochodną kwasu fibrynowego, charakteryzuje się silnym działaniem hipolipemicznym poprzez hamowanie syntezy cholesterolu i zmniejszenia jego udziału we frakcji - LDL. Dostępność biologiczna lipofilowej struktury bezafibratu (cząsteczka typu gemini, związek trudno rozpuszczalny w wodzie) jest uzależniona w warunkach in vivo od fizjologicznych zdolności solubilizacyjnych żółci A (treść dwunastnicza, indeks Lindblata).
Cel. W obecności Vivapuru 200 (tabletka szybko rozpadająca się), w sztucznym soku jelitowym o pH(aH+)=6,80 zbadano ilościowy przebieg procesu solubilizacji bezafibratu przez micelarne roztwory niejonowych surfaktantów kompatybilnych z żółcią A produktów oksyetylenowania cholesterolu, kwasu ursodeoksycholowego oraz estrów metylowych kwasów oleju rzepakowego (Rofamy o nTE=50 i 60).
Materiał i metody. Z udziałem Vivapur 200 wytworzono modelową tabletkę szybko rozpadającą się w której składzie recepturowym jako substancje pomocnicze znalazły się oksyetylenowane pochodne cholesterolu, kwasu ursodeoksycholowego oraz Rofamy o nTE=50 i 60. Do oceny ilościowej procesu solubilizacji micelarnej bezafibratu wykorzystano odpowiednie modele matematyczne między innymi równanie Higuichi´ego, Krosmeyera-Peppas I Hixa-Crowella.
Wyniki. Obliczone pole powierzchni niezależnie od analizowanego modelu matematycznego umożliwiają wskazanie tych niejonowych surfaktantów, które efektywnie w warunkach in vitro solubilizują bezafibrat. Mogą one stanowić podstawę do zaprojektowania oryginalnej formy preparatu do leczenia cholesterolemii i kamicy dróg żółciowych.
Wnioski. Oksyetylenowana pochodna cholesterolu o nTE=50 oraz Rofamy o nTE=50 i 60 ze względu na swoje właściwości fizykochemiczne i grawimetryczne mogą stanowić inspirację do wytworzenia modelowej stałej postaci leku (tabletki szybko rozpadającej się) techniką bezpośredniego tabletkowania. Obecność w formie preparatu omawianych klas niejonowych surfaktantów może w warunkach fizjologicznych (in vivo) uzupełnić indeks litogenolityczny żółci A (indeks Lindblata).

Słowa kluczowe: bezafibrat, Vivapur 200, tabletka szybko rozpadająca się, solubilizacja micelarna, modele matematyczne