patronat naukowy
Polskiego
Towarzystwa
Farmaceutycznego
poprzednie numery
wyszukiwanie artykułów





Copyright @ Pol J Cosmetol
 
ISSN 1731-0083
poniedziałek, 08.03.2021
PL EN
Strona główna |  Rada Redakcyjna |  Redakcja |  Prenumerata |  Info dla autorów |  Szkolnictwo |  Partnerzy
Pol J Cosmetol 2020, 23(3): 159-165pldodaj do koszyka

Produkty katalitycznego oksyetylenowania ketoprofenu jako nowe potencjalne proleki


Marian M. Zgoda 1/, Michał K. Kołodziejczyk 2/, Michał Nachajski 2/, Marek Lukosek 3/, Jacek Kosno 3/, Sławomira Nowak 4/

1/ Wyższa Szkoła Kosmetyki i Nauk o Zdrowiu w Łodzi
2/ Zakład Technologii Postaci Leków Katedra Farmacji Stosowanej Uniwersytetu Medycznego w Łodzi
3/ Zakład Środków Powierzchniowo Czynnych ICSO "Blachownia" Kędzierzyn Koźle
4/ Katedra i Zakład Farmakognozji Uniwersytetu Medycznego w Łodzi

Streszczenie
Wprowadzenie. Przeprowadzono badania nad upolarnieniem cząsteczki ketoprofenu poprzez katalityczny proces oksyetylenowania tlenkiem etylenu. Otrzymane produkty (proleki) o zawartości nTE=20 i nTE=60 segmentów oksyetylenowych w cząsteczce będą stanowiły podstawę do badań preformulacyjnych nad formami preparatów podawanych na skórę i preparatami kosmetycznymi o działaniu przeciwbólowym i przeciwzapalnym.
Cel. Celem przeprowadzonych badań było opracowanie technologii syntezy oksyetylenowanej pochodnej ketoprofenu o istotnie zwiększonej rozpuszczalności w wodzie i parametrach hydrodynamicznych cząsteczki, która bez udziału promotora przejścia przezskórnego będzie efektywnie działała przeciwbólowo i przeciwzapalnie w kompartmencie tkankowym (endo- i didermalne działanie proleku).
Materiał i metody. Katalityczny proces oksyetylenowania ketoprofenu przeprowadzono w unikalnej instalacji ICSO "Blachownia" w Kędzierzynie Koźlu. Otrzymane produkty poddano analizie chromatograficznej GPC przed i po oczyszczeniu na węglu aktywnym. Oznaczono masy cząsteczkowe pochodnych (Mw, Mp, Mη), zawartość segmentów oksyetylenowych (E%) oraz poziom równowagi hydrofilo-lipofilowej. Pomiary lepkości metanolowych i wodnych roztworów pochodnych umożliwiły wyliczenie hydrodynamicznych parametrów cząsteczek proleku.
Wyniki. Katalityczny proces oksyetylenowania ketoprofenu i opracowany proces oczyszczania umożliwia otrzymanie produktu o niewielkiej zawartości polietylenoglikoli. Poziom równowagi hydrofilo-lipofilowej proleku o nTE=20 i nTE=60 oraz wyliczony obserwowany promień cząsteczki pochodnej wskazują, że będą one dyfundować do kompartmentu tkankowego bez udziału promotora przejścia przezskórnego.
Wnioski. Opracowana technologia syntezy pochodnej ketoprofenu o oczekiwanej rozpuszczalności umożliwia przeprowadzenie modelowych prac preformulacyjnych nad wytwarzaniem oryginalnej formy preparatu podawanego na skórę i efektywnego kosmetyku o działaniu przeciwzapalnym i przeciwbólowym.

Słowa kluczowe: ketoprofen, pochodna oksyetylenowana, chromatografia GPC, lepkość, parametry hydrodynamiczne