Rofamy jako potencjalne emulgatory, solubilizatory i promotory przejścia przezskórnegoMarian M. Zgoda 1/, Jacek Kosno 2/, Marek Lukosek 2/, Sławomira Nowak 3/, Zbigniew Marczyński 4/, Joanna Gądek-Sobczyńska 5/, Mirosława Świątek 5/, Magdalena Markowicz-Piasecka 4/ 1/ prof. senior, Katedra Farmacji Stosowanej, Zakład Technologii Postaci Leku Uniwersytetu Medycznego w Łodzi 2/ Zakład Procesów Ciśnieniowych, Sieć Badawcza "Łukasiewicz" - ICSO Blachownia w Kędzierzynie Koźlu 3/ Katedra Zakład Farmakognozji Uniwersytetu Medycznego w Łodzi 4/ Katedra Farmacji Stosowanej, Zakład Farmacji Aptecznej Uniwersytetu Medycznego w Łodzi 5/ Katedra Chemii Bioorganicznej i Biokoordynacyjnej Uniwersytetu Medycznego w Łodzi Streszczenie Wprowadzenie. Rezultaty badań nad biodegradowalnymi niejonowymi surfaktantami produktami oksyetylenowania estrów metylowych kwasów oleju rzepakowego o zawartości segmentów oksyetylenwych nTE≤70 potwierdziły ich wysokie zdolności solubilizacyjne w stosunku do cholesterolu i lipofilowych środków leczniczych z II i III klasy BCS. Stan skupienia homologicznego szeregu Rofamów, a przede wszystkim wyliczony parametr rozpuszczalności oraz rozpuszczalnościowy poziom równowagi hydrofilo-lipofilowej. wskazuje na możliwość wykorzystania tej klasy surefaktantów jako promotora przejścia przezskórnego dla niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Cel. Wyliczenie dla NLPZ rozpuszczalności idealnej i przewidywalnej rozpuszczalności rzeczywistej umożliwią oszacowanie wpływu zawartości segmentów oksyetylenowych w strukturze Rofamów na przewidywaną rozpuszczalność rzeczywistą w upłynnionej strukturze diklofenaku, ibuprofenu, kwasu salicylowego, ketoprofenu i naproksenu. Materiał i metody. Obliczono dla NLPZ i homologicznego szeregu Rofamów indeksy topologiczne, promienie cząsteczek oraz parametr rozpuszczalności. Oszacowano rozpuszczalność idealną NLPZ oraz ich przewidywaną rzeczywistą w środowisku upłynnionych struktur Rofamów. Zbadano wpływ ilości segmentów oksyetylenowanych w strukturze Rofamów na ilościowy przebieg rozpuszczalności diklofenaku, ibuprofenu, kw.salicylowego, ketoprofenu i naproksenu. Wyniki. Oszacowano przewidywaną rozpuszczalność rzeczywistą w upłynnionej strukturze Rofamów NLPZ: diklofenaku, ibuprofenu, kwasu salicylowego, ketoprofenu i naproksenu. Równaniami aproksymacyjnymi opisano przebieg zależności między zawartością segmentów oksyetylenowych w homologicznym szeregu Rofamów, a progresją przewidywanej rozpuszczalności rzeczywistej w ich upłynnionej strukturze. Wnioski. Właściwości fizykochemiczne biodegradowalnego kompatybilnego z ludzkim "sebum" homologicznego szeregu Rofamów umożliwia przygotowanie roztworów rzeczywistych o molekularnym stopniu rozdrobnienia wybranych NLPZ, dzięki czemu mogą pełnić rolę promotora przejścia przezskórnego podczas dyfuzji środka leczniczego do kompartmentu tkankowego. Słowa kluczowe: Rofamy, niesteroidowe leki przeciwzapalne, indeksy topologiczne, rozpuszczalność idealna, przewidywana rzeczywista |